
一、药品基本信息
通用名称:克唑替尼胶囊
商品名称:赛可瑞(XALKORI)
英文名称:Crizotinib Capsules
化学成分:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
分子量:450.34道尔顿
性状:粉红色硬胶囊,内容物为白色结晶粉末
规格:250mg/粒(常用规格),每瓶60粒
批准文号:H20130076(具体以实际批号为准)
生产企业:德国Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH
展开剩余83%二、适应症与用药依据
克唑替尼是全球首个获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性及ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。其核心作用机制为抑制ALK、ROS1及MET激酶的活性,阻断肿瘤细胞信号传导通路,从而抑制肿瘤生长。
临床证据支持
ALK阳性NSCLC: 全球Ⅲ期临床试验(PROFILE 1014)显示,克唑替尼组中位无进展生存期(PFS)达10.9个月,显著优于化疗组的7.0个月。 中国患者亚组分析中,克唑替尼组客观缓解率(ORR)为71%,疾病控制率(DCR)达95%。 ROS1阳性NSCLC: PROFILE 1001研究纳入中国患者,结果显示ORR为71.7%,DCR为95.6%,中位PFS达15.9个月。 针对脑转移患者,克唑替尼颅内客观缓解率达77.8%,中位PFS为16个月。 其他适应症: 2021年FDA批准用于1岁及以上ALK阳性复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)。 2022年批准用于不可切除、复发性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)。三、用法用量与特殊人群调整
标准剂量
推荐剂量:250mg/次,每日2次,早晚固定时间整粒吞服。 给药方式:可与食物同服或空腹服用,但需避免与葡萄柚汁同服(可能升高血药浓度)。剂量调整方案
漏服处理: 若漏服且距下次服药时间≥6小时,立即补服;若<6小时,跳过该次剂量。 服药后呕吐无需补服,按原计划服用下一剂。 肾功能不全: 轻度至中度肾损害(肌酐清除率30-89ml/min)无需调整剂量。 严重肾损害(肌酐清除率<30ml/min)且无需透析者,剂量调整为250mg/次,每日1次。 肝功能不全: 尚未明确肝损害患者剂量,但需密切监测肝功能(如转氨酶、胆红素)。 不良反应剂量递减: 首次减量:200mg/次,每日2次。 第二次减量:250mg/次,每日1次。 若仍无法耐受,永久停药。四、不良反应与监测
常见不良反应(发生率≥10%)
视觉异常:闪光、视力模糊、重影(多发生于用药后2周内,通常可逆)。 消化系统:恶心(51%)、腹泻(46%)、呕吐(46%)、便秘(38%)。 全身症状:疲乏(26%)、水肿(39%)。 肝功能异常:转氨酶升高(需每月监测,严重者需减量或停药)。严重不良反应(需紧急处理)
间质性肺病(ILD): 症状:呼吸困难、咳嗽、发热。 处理:立即停药,给予糖皮质激素治疗。 QT间期延长: 监测:心电图、电解质(钾、钙、镁)。 处理:纠正电解质紊乱,必要时减量或停药。 严重视力损失: 症状:视力急剧下降。 处理:暂停用药,进行眼科评估。五、药物相互作用与禁忌
禁忌症
对克唑替尼或胶囊成分过敏者禁用。药物相互作用
CYP3A强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑): 可能升高克唑替尼血药浓度,需避免合用或调整剂量。 CYP3A强诱导剂(如利福平、苯妥英): 可能降低克唑替尼疗效,需避免合用。 治疗窗窄的CYP3A底物(如环孢素、他克莫司): 克唑替尼可能升高其血药浓度,需监测血药浓度并调整剂量。六、特殊人群用药
妊娠与哺乳期
动物实验显示胚胎毒性,育龄女性需使用有效避孕措施。 哺乳期妇女应暂停哺乳。儿童用药
1岁及以上ALK阳性ALCL或IMT患者可按推荐剂量使用,但老年复发性ALCL患者安全性尚未明确。老年用药
无需调整起始剂量,但需密切监测不良反应(如肾功能、心电图)。七、患者教育与长期管理
定期监测: 用药前及每月检测肝功能、血常规。 每3个月评估心电图及电解质。 生活方式调整: 避免驾驶或操作机械(视觉异常可能影响反应能力)。 饮食清淡,减少高脂食物摄入(可能加重消化系统症状)。 患者支持: 加入患者社群,获取心理支持及用药经验分享。 定期复诊,与医生沟通疗效及不良反应。八、医保与经济性
医保类型:乙类医保。 报销适应症:ALK阳性或ROS1阳性局部晚期/转移性NSCLC。 自费价格:医保报销后约3000-6000元/盒(250mg×60粒,具体以当地政策为准)。结语
克唑替尼作为非小细胞肺癌靶向治疗的里程碑药物,其精准的适应症选择、明确的剂量调整方案及全面的不良反应管理,为患者提供了长期生存的可能。患者需严格遵循医嘱,定期监测,并主动参与疾病管理,以实现最佳疗效。
声明:本文内容基于药品说明书及临床研究数据,具体用药方案需由主治医师根据患者情况制定。
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