一、药品基本信息
通用名称：克唑替尼胶囊
商品名称：赛可瑞（XALKORI）
英文名称：Crizotinib Capsules
化学成分：3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
分子量：450.34道尔顿
性状：粉红色硬胶囊，内容物为白色结晶粉末
规格：250mg/粒（常用规格），每瓶60粒
批准文号：H20130076（具体以实际批号为准）
生产企业：德国Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH
展开剩余83%二、适应症与用药依据
克唑替尼是全球首个获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性及ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。其核心作用机制为抑制ALK、ROS1及MET激酶的活性，阻断肿瘤细胞信号传导通路，从而抑制肿瘤生长。
临床证据支持
ALK阳性NSCLC： 全球Ⅲ期临床试验（PROFILE 1014）显示，克唑替尼组中位无进展生存期（PFS）达10.9个月，显著优于化疗组的7.0个月。 中国患者亚组分析中，克唑替尼组客观缓解率（ORR）为71%，疾病控制率（DCR）达95%。 ROS1阳性NSCLC： PROFILE 1001研究纳入中国患者，结果显示ORR为71.7%，DCR为95.6%，中位PFS达15.9个月。 针对脑转移患者，克唑替尼颅内客观缓解率达77.8%，中位PFS为16个月。 其他适应症： 2021年FDA批准用于1岁及以上ALK阳性复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）。 2022年批准用于不可切除、复发性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）。三、用法用量与特殊人群调整
标准剂量
推荐剂量：250mg/次，每日2次，早晚固定时间整粒吞服。 给药方式：可与食物同服或空腹服用，但需避免与葡萄柚汁同服（可能升高血药浓度）。剂量调整方案
漏服处理： 若漏服且距下次服药时间≥6小时，立即补服；若＜6小时，跳过该次剂量。 服药后呕吐无需补服，按原计划服用下一剂。 肾功能不全： 轻度至中度肾损害（肌酐清除率30-89ml/min）无需调整剂量。 严重肾损害（肌酐清除率＜30ml/min）且无需透析者，剂量调整为250mg/次，每日1次。 肝功能不全： 尚未明确肝损害患者剂量，但需密切监测肝功能（如转氨酶、胆红素）。 不良反应剂量递减： 首次减量：200mg/次，每日2次。 第二次减量：250mg/次，每日1次。 若仍无法耐受，永久停药。四、不良反应与监测
常见不良反应（发生率≥10%）
视觉异常：闪光、视力模糊、重影（多发生于用药后2周内，通常可逆）。 消化系统：恶心（51%）、腹泻（46%）、呕吐（46%）、便秘（38%）。 全身症状：疲乏（26%）、水肿（39%）。 肝功能异常：转氨酶升高（需每月监测，严重者需减量或停药）。严重不良反应（需紧急处理）
间质性肺病（ILD）： 症状：呼吸困难、咳嗽、发热。 处理：立即停药，给予糖皮质激素治疗。 QT间期延长： 监测：心电图、电解质（钾、钙、镁）。 处理：纠正电解质紊乱，必要时减量或停药。 严重视力损失： 症状：视力急剧下降。 处理：暂停用药，进行眼科评估。五、药物相互作用与禁忌
禁忌症
对克唑替尼或胶囊成分过敏者禁用。药物相互作用
CYP3A强抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）： 可能升高克唑替尼血药浓度，需避免合用或调整剂量。 CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英）： 可能降低克唑替尼疗效，需避免合用。 治疗窗窄的CYP3A底物（如环孢素、他克莫司）： 克唑替尼可能升高其血药浓度，需监测血药浓度并调整剂量。六、特殊人群用药
妊娠与哺乳期
动物实验显示胚胎毒性，育龄女性需使用有效避孕措施。 哺乳期妇女应暂停哺乳。儿童用药
1岁及以上ALK阳性ALCL或IMT患者可按推荐剂量使用，但老年复发性ALCL患者安全性尚未明确。老年用药
无需调整起始剂量，但需密切监测不良反应（如肾功能、心电图）。七、患者教育与长期管理
定期监测： 用药前及每月检测肝功能、血常规。 每3个月评估心电图及电解质。 生活方式调整： 避免驾驶或操作机械（视觉异常可能影响反应能力）。 饮食清淡，减少高脂食物摄入（可能加重消化系统症状）。 患者支持： 加入患者社群，获取心理支持及用药经验分享。 定期复诊，与医生沟通疗效及不良反应。八、医保与经济性
医保类型：乙类医保。 报销适应症：ALK阳性或ROS1阳性局部晚期/转移性NSCLC。 自费价格：医保报销后约3000-6000元/盒（250mg×60粒，具体以当地政策为准）。结语
克唑替尼作为非小细胞肺癌靶向治疗的里程碑药物，其精准的适应症选择、明确的剂量调整方案及全面的不良反应管理，为患者提供了长期生存的可能。患者需严格遵循医嘱，定期监测，并主动参与疾病管理，以实现最佳疗效。
声明：本文内容基于药品说明书及临床研究数据，具体用药方案需由主治医师根据患者情况制定。
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